多肽固相合成的基本原理
日期：2024-05-15 21:49
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摘要：
| 固相合成的基本原理 | ||
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多肽合成是一个重复添加氨基酸的过程，固相合成顺序一般从C端（羧基端）向
N端（氨基端）合成。过去的多肽合成是在溶液中进行的称为液相合成法，现在多采用固相合成法，从而大大的减轻了每步产品纯化的难度。为了防止副反应的发生，参加反应的氨基酸的侧链都是被保护的；而羧基端是游离的，并且在反应之前必须活化。化学合成方法有两种，即Fmoc和tBoc。由于Fmoc比tBoc存在很多优势，现在大多采用Fmoc法合成，如图：
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每个循环由以下三步反应构成，反复循环直到肽链延伸至所需长度时即可完成。
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1.
脱保护：Fmoc保护的氨基酸必须用一种碱性溶剂（piperidine）去除氨基的保护基团。
2. 活化：待连接的氨基酸的羧基被活化剂所活化。
3.
偶联：活化的羧基与前一个氨基酸裸露的氨基反应，形成肽键。在此步骤使用过量的试剂促使反应完成。 |